Muchos conocéis el omeprazol, bien de oídas, bien porque alguna vez os lo ha recetado. De hecho en España es el segundo medicamento más recetado, solo por detrás del paracetamol. Sí, es ese medicamento que se usa “para que las otras medicinas no te hagan daño al estómago” o “para la úlcera”. En este post vamos a intentar explicaros mejor qué es exactamente el omeprazol, para qué se debe usar y para qué no.

Para empezar un poco de fisiología…

El estómago, como todos sabemos, es un órgano del sistema digestivo. Tiene varias funciones, entre las que podemos incluir el almacenamiento de alimentos, la digestión ácida de los mismos, actuar como barrera protectora frente al paso de microorganismos al intestino…

El estómago tiene células de diversos tipos, entre las cuales existen células productoras de péptidos. Uno de estos péptidos es la histamina. La histamina es una molécula que actúa sobre otro tipo de células del estómago, las células parietales, estimulando la secreción de ácido clorhídrico (HCl). El estómago de una persona puede  llegar  a  producir  hasta  2 litros de HCl por día y generar un pH tan bajo como 1.

¿Por qué tenemos ácido clorhídrico en el estómago? El ácido facilita la digestión de proteínas y la absorción de minerales como el calcio y el hierro y vitaminas, como la B12, y además protege frente a microorganismos exógenos.

Y ahora patología…

En ocasiones las células del estómago secretan demasiado ácido. Ese exceso de ácido puede dañar al estómago (y al esófago) y provocar enfermedades. Las más frecuentes son la gastritis, la úlcera péptica, la esofagitis por reflujo y el síndrome de Zollinger-Ellison.

– La gastritis es la inflamación de la mucosa que recubre el estómago. Puede tener varias causas, entre ellas la ingesta de alcohol, determinados medicamentos, infecciones

– La úlcera péptica. Se trata de una herida en la mucosa del estómago o el duodeno. Se produce cuando el ácido estomacal daña las paredes del estómago o de la primera parte del intestino. Las causas son variadas, pero la más frecuente es la presencia de la bacteria Helicobacter pylori. Si recordáis, hicimos un post donde contamos la manera tan curiosa en que se descubrió que esta bacteria provocaba úlcera.

estómago

– La esofagitis por reflujo es un daño el epitelio del esófago producido por episodios repetidos de regurgitación ácida, es decir, por regreso del contenido ácido del estómago al esófago.

– El síndrome de Zollinger-Ellison está provocado por la presencia de un tumor generalmente localizado en la cabeza del páncreas o en la parte superior del intestino delgado. Se trata de tumores que secretan gastrina y se denominan gastrinomas. Los altos niveles de gastrina hacen que se produzca demasiada secreción de ácido en el estómago.

¿Cómo tratamos estas enfermedades? Pues aunque cada una tiene un tratamiento diferente, que incluye distintos medicamentos, en todas ellas es común el uso de antiácidos, medicamentos que disminuyan la secreción ácida. Y aquí entra nuestro amigo el omeprazol.

¿Qué es y para qué se usa?

Su fórmula molecular es C17H19N3O3S. Tiene un peso molecular de 345,4 g/mol y su nombre químico es 6-metoxi-2[[ (4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil)metil]sulfinil]-1H-bencimidazol.

 

omeprazol

El omeprazol es un medicamento antiácido. Concretamente es un inhibidor de la bomba de protones (la bomba de protones no es nada atómico, es el mecanismo por el que las células secretan ácido). Se emplea, por tanto, para disminuir la secreción ácida estomacal. Por lo tanto es un medicamento que se suele recetar en cualquiera de las enfermedades de las que hemos hablado antes. También se utiliza frecuentemente como protector estomacal cuando se recetan medicamentos que pueden provocar daños en el estómago, como los antiinflamatorios no esteroides, también conocidos como AINEs (aspirina, ibuprofeno, naproxeno…). Y también es frecuente su uso junto con antibióticos cuando se intenta elimnat el H. Pylori de la mucosa del estómago.

Como siempre, un poco de Historia

El omeprazol fue desarrollado por la compañía sueca Aktiebolaget Hässle. Esta empresa empezó en 1966 a investigar sobre inhibidores de la bomba de protones (IBPs). Tras probar con varios compuestos químicamente relacionados con la lidocaína, en 1979 desarrollaron el omeprazol. Comprobaron en animales que inhibía la secreción ácida frente a todos los agonistas, es decir, frente a todas aquellas sustancias que aumentaban esta secreción, no solo la histamina. Pero el omeprazol es un compuesto que se descompone con facilidad, sobre todo en medio ácido. Así que hubo que seguir investigando. En 1987 la empresa Astra desarrolló y patentó una formulación farmacéutica oral estable. Está formada por un núcleo que contiene una sal alcalina de omeprazol (sal de magnesio, por ejemplo) y un revestimiento de una o más capas que contienen excipientes (sustancias que no son fármacos, no son activas en nuestro organismo) para comprimidos que son solubles o que se desintegran rápidamente en agua. Además, llevaba una capa exterior, que es una capa de recubrimiento entérico. Como vemos, la capsulita que nos tomamos es muy compleja y ha llevado mucho trabajo detrás. La farmacéutica AstraZeneca fue la primera que comercializó el omeprazol, en 1989, bajo los nombres comercial de Losec® (acrónimo de Low Secretion, baja secreción) y Prilosec en Estados Unidos. En el año 2000 caducó la patente en varios países y comenzaron a surgir los genéricos de este medicamento.

acidez

¿Cómo actúa?

El omeprazol se une a las células secretoras de ácido y bloquea la bomba de protones. Es decir, actúa a modo de “tapón” para que no se vierta más ácido en el estómago. Este efecto  alcanza su máximo a la hora de la ingesta y es de larga duración, hasta cuatro o cinco días.

¿Cómo se toma?

Bueno, aquí un aviso, antes de que sigáis leyendo. Los medicamentos se toman como os haya dicho el médico. Ningún recurso de internet vale para sustituir el médico. Recordemos además que el omeprazol es un medicamento (al menos en España) de prescripción. Es decir, necesita receta. Aquí comentamos las pautas habituales, pero siempre se toma como estipule el médico.

La pauta más habitual es de 20 mg una vez al día, pero tampoco es extraña una dosis de 40 mg por día. El tiempo de tratamiento también lo debe establecer el médico y dependerá de la enfermedad o el síntoma que estemos tratando. Generalmente no sobrepasa las 4-8 semanas, salvo en pacientes de Zollinger-Ellison.

Generalmente se recomienda tomar las cápsulas de omeprazol por la mañana, da igual que sea con el estómago vacío o con alimentos. Sí es muy importante tragar las cápsulas enteras, sin romperlas. El fármaco se encuentra dentro de las cápsulas de gelatina en forma de gránulos que van a su vez microencapsulados para que el fármaco se absorba y ejerza su acción sin degradarse tras su paso por el esófago y el estómago. Hay que recordar que, aunque ejerce su acción en el estómago, no lo hace de manera local, directa, sino que primero se absorbe, pasa a sangre y luego ya es cuando la sangre lo transporta hasta las células estomacales.

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Efectos secundarios

Nuevamente tenemos que lanzar un aviso. Muchas veces cundo leemos los efectos secundarios pensamos que son efectos no deseados que nos pueden pasar siempre. No es así. Son efectos, efectivamente indeseados, provocados por el fármaco que pueden pasar en alguna ocasión a algunas personas. Pero no significa que ocurran siempre ni a todo el que toma el medicamento en cuestión.

Entre los efectos secundarios que se asocian con el omeprazol, los más llamativos son:

  • Hipersecreción ácida de rebote. Esto, es decir, que nuestro estómago genere más ácido del que se debería, puede pasar si eliminamos bruscamente la toma de omeprazol. Este efecto se puede dar tras tratamientos largos (8 semanas). Para evitarlo se ha propuesto reducir la duración del tratamiento, ir reduciendo en las últimas semanas la dosis de omeprazol de manera paulatina o pasar a inhibidores de los receptores H2 como la ranitidina en las cuatro últimas semanas de tratamiento.

 

  • Alteración de absorción de vitamina B12.La absorción de vitamina B12 depende de la activación de pepsinógeno a pepsina, que es llevada a cabo por el ácido clorhídrico del estómago. La pepsina libera la vitamina B12 de los alimentos y permite que se absorba en el intestino delgado. En 2013 salió un estudio en el que se alertaba sobre el déficit de esta vitamina en pacientes tratados con omeprazol. Pese a todo, los datos no son muy concluyentes, como podemos ver aquí. Sin embargo, el estudio tuvo gran repercusión, porque la falta de vitamina B12 puede provocar anemia megaloblástica, y, sobre todo, se relaciona con demencia. Así que la conclusión fue, en muchos casos que el omeprazol causa demencia. Recordemos que la pauta de omeprazol normal no va más allá de ocho semanas. En caso de que se tome de por vida (no debería ser así, pero cada vez es más frecuente), el médico es el que debe valorar si es necesario suplementar con esta vitamina.

 

  • Aumento del riesgo de fracturas de cadera. En el año 2010 la Agencia de Drogas y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA), emitió un informe sobre la seguridad de los IBPs y su posible asociación con un aumento de riesgo fracturas de la cadera, la muñeca y columna vertebral. Se hablaba de un incremento del riesgo de fractura, con mayor riesgo tras 5 años de tratamiento. La disminución de ácido en el estómago podría estar relacionada con una menor absorción del calcio alimentario. Sin embargo, las evidencias que evalúan el riesgo de fracturas en pacientes que toman IBPs de forma crónica son escasas. Los resultados de los estudios no son concluyentes y no han permitido establecer una relación clara. Pese a todo, en pacientes de edad avanzada con tratamiento de omeprazol a largo plazo y con dosis elevadas, se recomienda aumentar la cantidad de calcio que recibe el organismo.

 

  • Riesgo mayor de infecciones. La acidez gástrica es una barrera para la entrada de bacterias en el organismo. Al administrar omeprazol u otros IBPs, esta acidez disminuye. Se ha reportado un ligero mayor riesgo de infección por Clostridium difficile, Salmonella, Campylobacter, coli o Shigella en paciente en tratamiento con omeprazol u otros IBPs. Se recomienda un uso racional de estos medicamentos solo en pacientes con riesgos adicionales de infección intestinal (viajeros a lugares de alto riesgo, por ejemplo).

 Resumen

  • El omeprazol es un fármaco que disminuye la acidez del estómago.
  • Se emplea para enfermedades como la úlcera, el reflujo o la esofagitis
  • Es uno de los fármacos más prescritos y tomados hoy en día.
  • Es un fármaco bastante seguro, sobre todo si toma siguiendo las pautas recomendadas y en tratamientos no excesivamente prolongados.