¿Quién no conoce la Aspirina®? Pues en 2017 se cumplen ya 118 años desde que fue patentada. Tantos años después de su descubrimiento, el ácido acetilsalicílico sigue siendo un principio activo relevante y de actualidad, con más de 2.000 publicaciones científicas referidas a él solo en 2016 y más de 60.000 si buscamos solo “Aspirina” en las bases de datos científicas. . Además, está incluido, desde 2003, en la lista de los medicamentos esenciales elaborada por la OMS.

Recordar que desde 2014, toda la aspirina del mundo tiene origen español, puesto que en la planta de Bayer de La Felguera, en Asturias, se produce de manera exclusiva el ácido acetilsalicílico destinado a la Aspirina® y al Adiro®.

CARACTERÍSTICAS QUÍMICAS

Aspirina® es la marca comercial del principio activo ácido acetilsalicílico. Se trata de un éster acetilado del ácido salicílico. Su fórmula molecular es C9H8O4  y tiene la siguiente estructura molecular:

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 Tiene un peso molecular de 180.16 g/mol. Se presenta como polvo  cristalino  blanco  o  casi  blanco,  o  en cristales alargados incoloros. Tiene un sabor ligeramente amargo y de color blanquecino. Es poco soluble en agua, fácilmente soluble en etanol 96o. Punto fusión: 135 ºC.

La obtención química se basa en el ácido salicílico obtenido por síntesis que luego es transformado mediante un proceso de acetilación a ácido acetilsalicílico.

HISTORIA

Antecedentes. La actividad farmacológica de los extractos del sauce (Salix alba) ya está recogida en los papiros de Smith y Ebers, por lo que podemos afirmar que la acción analgésica, antiinflamatoria y antipirética de los salicilatos ya era conocida desde los antiguos egipcios. También en la antigua China se utilizaba la corteza del sauce para aliviar los dolores reumáticos.

Descubrimiento. El 10 de agosto de 1897 un químico alemán llamado Felix Hoffmann, que trabajaba en la empresa farmacéutica Bayer, descubrió el ácido acetilsalicílico, principio activo de la Aspirina®.

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ANÉCDOTA: Dos semanas después de sintetizar el AAS, Hoffmann sintetizó, por primera vez también heroína. H. Dreser, Jefe de Farmacología de Bayer  probó ambos productos y quedó impresionado con la heroína ¡como remedio contra el resfriado!

Hoffmann es tradicionalmente considerado el descubridor de la aspirina, puesto que fue la empresa en la que trabajaba la que vio el potencial comercial de este medicamento y lo registró como tal. Sin embargo, ya en 1853, un químico de Estrasburgo, Charles von Gerhardt, acetiló el ácido salicílico, (ver artículo aquí) e incluso demostró que tenía una buena actividad analgésica y era bien tolerado. Sin embargo, el ácido acetilsalicílico (o AAS) se abandonó, porque aún era demasiado impuro y con demasiados efectos secundarios.

ANÉCDOTA: El AAS fue inicialmente rechazado por H. Dreser, Jefe de Farmacología de Bayer, porque alegaba que era cardiotóxico (tóxico para el corazón).  A. Eichengrün, jefe de Hoffmann, disgustado por el rechazo,  decidió probar el producto,  en su propio cuerpo. Comprobó que no le había afectado el corazón y repartió muestras a varios médicos de Berlín, que convencieron a Dreser para llevar a cabo un ensayo clínico. Si no fuera por Eichengrün ¡hoy no tendríamos Aspirina!

Patente: Bayer registra el nombre de Aspirina® en 1899. ¿Por qué ese nombre? En realidad es una composición de tres partes: A-Spir-In. A, es de acetilo; Spir, de Spirea ulmaria, la planta de la que se obtenía el ácido salicílico que luego se acetilaba para convertirlo en ácido acetilsalicílico; y la terminación –in, frecuente en muchos medicamentos. Las primeras aspirinas comercializadas eran botellas llenas de polvo de ácido acetilsalicílico. Posteriormente, ya en 1900 fue de los primeros medicamentos producidos en comprimidos con el fin de asegurar que la dosis ingerida era siempre la misma.

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¿PARA QUÉ VALE? USOS VARIADOS, MÁS ALLÁ DE LO QUE TODOS CONOCEMOS

Como hemos leído en la parte de Historia, sus usos más comunes y para lo que primero se empleó fue como analgésico (para el dolor), antitérmico (para bajar la fiebre) y antiinflamatorio. Se clasifica como aintiinflamatorio no esteroídico (AINE). No fue hasta 1971 cuando el científico británico Vane descubrió el mecanismo por el que el ácido acetilsalicílico presentaba acción analgésica: se debía a su capacidad para inhibir la síntesis  de prostaglandinas, inhibiendo concretamente la enzima ciclooxigenasa. Este descubrimiento le valió el Premio Nobel en 1982. Po su capacidad antiinflamatoria, además de para dolores leves-moderados, se utiliza mucho como antirreumático.

Pero a lo largo de los años se han estudiado muchas otras funciones del ácido acetilsalicílico. Así, en 1989 se publicó el primer gran estudio que probaba que la Aspirina reduce el riesgo cardiovascular, al actuar como antiagregante plaquetario. Se trataba de dosis bajas de Aspirina® (325 mg al día), en un estudio que incluía a más de 22.000 participantes, en los que se vio que el riesgo de sufrir un infarto de miocardio disminuía un 44% cuando se administraba la dosis anteriormente nombrada de Aspirina. Desde el año 2009 el US Preventive Services Task Force (USPSTF) indica que los hombres de entre 45 y 79 años y las mujeres de entre 55 y 79 años deberían de recibir de su médico la recomendación de tomar diariamente 100 mg de Aspirina® para prevenir un primer infarto de miocardio y un primer ictus, siempre y se vea que el riesgo cardiovascular de cada uno es mayor que los posibles efectos secundarios gastrointestinales.

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Se ha estudiado mucho también el papel de la Aspirina® en relación con diversos tipos de tumores. Así, diversos estudios afirman que reduce el riesgo de cáncer colorrectal. El primer estudio en sobre la Aspirina® y el cáncer apareció en la década de los 70. Desde entonces son numerosos los estudios que postulan el papel beneficioso del ácido acetilsalicílico tanto en la incidencia del cáncer de colon como en su supervivencia (aquí os dejo un artículo en español sobre ello). Existen estudios que afirman también un posible efecto beneficioso en otros tipos de cáncer, como el de mama o pulmón.

En relación con el Alzheimer, también son muy numerosos los estudios que le otorgan al ácido acetilsalicílico un papel protector a dosis no elevadas. Es importante recalcar que el posible papel de la Aspirina® en relación con el Alzheimer o con el cáncer, entre otras enfermedades, están de plena actualidad y se sigue estudiando a día de hoy

Existen también estudios sobre el uso de la Aspirina® en paciente enfermos de SIDA. ¿Cómo puede actuar el ácido acetilsalicílico para mejorar el estado de estos pacientes? Pues se cree que puede actuar como activador inmunitario y disminuyendo ciertos procesos inflamatorios, lo cual podría ralentizar la replicación del VIH.

NO EN NIÑOS

Los que ya tenemos una cierta edad recordamos la Aspirina® infantil, masticable y que estaba francamente buena. Sin embargo, a día de hoy no está recomendado el uso de este medicamento en niños, puesto que se ha relacionado su consumo con casos de Síndrome de Reye, infrecuente pero muy grave. No está muy clara la relación entre Aspirina® y este síndrome, pero, por si acaso, se desaconseja su uso en menores de 16 años.

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USOS POCO ORTODOXOS

La cultura popular ha otorgado a la Aspirina diferentes usos que son, digamos poco científicos. Aquí os recogemos alguno, pero a modo de curiosidad, ya que esto es un blog de divulgación científica y este tipo de usos tienen muy muy poco de científico:

– Quita las manchas de sudor, tabaco, grasa y café

– Mascarilla para la cara.

– Antiacné

– Plantas más verdes y duraderas

– Picaduras de mosquitos y abejas

– Anticaspa

– Para lavarse las manos (¿?)

– Para eliminar los “chupetones” (¿¿??)

– Rellenar agujeros en la pared (dicen que hay que hacer una pasta con la aspirina ¿¿¿???)

– Y la que más me ha gustado: destiñe el pelo.

LA ASPIRINA EN LA CULTURA

Se ha hecho mención de la Aspirina® en unos 100 libros. Entre ellos tenemos algunos tan ilustres, como La Colmena, de Cela, Rayuela, de Cortázar, Cuentos completos, de Martín Gaite… También  Gabriel García Márquez en “Crónica de una muerte anunciada”: “La había despertado cuando trataba de encontrar a tientas una aspirina en el botiquín del baño”. Por su parte, Ramón Gómez de la Serna escribía en Greguerías: “La luna es la pastilla de aspirina que de vez en cuando…” y José Ortega y Gasset escribió en La Rebelión de las masas: “La vida del hombre medio es hoy más fácil, cómoda y segura que la del más poderoso en otro tiempo. ¿Qué importa no ser más rico que otros si el mundo lo es y le proporciona magníficos caminos, ferrocarriles, telégrafos, hoteles, seguridad corporal y aspirina?”. José Ortega y Gasset sentía tal admiración por ella que denominó a nuestra época como la Era de la Aspirina®. En Estados unidos “La Guerra de las Aspirinas” fue un bestseller hace no demasiados años.

La aspirina también ha estado presente en el cine, donde Woody Allen escribió en 1969 la obra “Aspirina para dos”, recordando un diálogo de la película “Casablanca” entre Humphrey Bogart e Ingrid Bergman.

También la encontramos en la música; el cantante Juan Luis Guerra en dos de sus más populares canciones nombra este increíble descubrimiento: “me sube la bilirrubina… y no lo quita ni la aspirina…”. Hay muchísimas canciones en las que se habla de la Aspirina®. En este link podéis encontrar canciones en inglés que la nombran, desde Alice Cooper hasta Blur, pasando por Eminem, Michael Jackson o Britney Spears. En este otro link podemos encontrar lo mismo, pero de canciones en español, donde tenemos desde Melendi hasta El Canto del Loco, pasando por Daddy Yankee o Los Chunguitos.

DATOS CURIOSOS

  • Figura en el Libro Guiness de los Récords como el fármaco más consumido (50.000 toneladas al año, cada segundo que pasa, la aspirina es consumida por 2.500 personas en todo el mundo).
  • Amstrong, Aldrin y Collins la llevaron en su viaje a la luna en 1969.
  • La revista Newsweek la consideró uno de los grandes cinco inventos del siglo XX.
  • Pese a que en este post siempre la hemos escrito con mayúscula y el símbolo de marca registrada, la palabra “aspirina” fue aceptada como sustantivo por la Real Academia Española en 1936.
  • Un comprimido de aspirina tiene un diámetro de 1,2 cm., un grosor de 6 mm. Y un peso de 0,600 g.

En definitiva, la Aspirina es uno de los medicamentos más conocidos en todo el mundo, hasta el punto de que es casi un icono cultural. ¿Quién no la tiene o ha tenido en su botiquín?